Amlodipin

Splošno

Amlodipin je zdravilo za zniževanje krvnega tlaka.
Poleg tega, da se uporablja kot osnovno zdravilo za povišan krvni tlak (arterijska hipertenzija) uporablja se tudi za kronično tesnost v prsih (angina pectoris) in za preprečevanje akutnih napadov angine pektoris pri Prinzmetalovi angini.
S farmakološkega vidika spada v razred zaviralcev kalcijevih kanalov. Amlodipin ima dolgo razpolovno dobo, zato ostane v telesu dlje časa, zato ga je treba jemati manj pogosto.
Na trgu so amplodipin in drugi. pod trgovskim imenom Norvasc®.

učinek

Amlodipin ima dilatacijski učinek na gladke žilne mišice. To omogoča učinkovini, da prepreči visok krvni tlak.
Spada v skupino zaviralcev kalcijevih kanalov. Ker koncentracija kalcija v celicah določa stanje krčenja žil, lahko amlodipin deluje tukaj.
Običajno stimulacija tako imenovanih počasnih od napetosti odvisnih kalcijevih kanalov tipa L povzroči povečano napetost v gladkih mišicah srca in krvnih žil. To vodi do zvišanja krvnega tlaka.

Amlodipin zavira pritok kalcija v celice. Povzroči, da se krvne žile razširijo. Posledično učinkovina zagotavlja znižanje tako imenovane periferne odpornosti in s tem znižanje krvnega tlaka. Na prevodni sistem srca ne deluje.

Zaradi svojega učinka pa sproži refleksno aktivacijo tako imenovanega simpatičnega živčnega sistema (del vegetativnega živčnega sistema). To se kaže v obliki povečanja srčnega utripa in povečane porabe kisika. Za boj proti temu amlodipinske pripravke običajno dajemo skupaj s tako imenovanimi ß-zaviralci.

V primerjavi z drugimi zaviralci kalcijevih kanalov ima amlodipin nižjo stopnjo aktivacije simpatikusa. Dokazano je, da zmanjšuje tako imenovano smrtnost in do neke mere zmanjšuje tveganje za možgansko kap. Zato se uporablja kot standardna učinkovina proti visokemu krvnemu tlaku. Ena pomanjkljivost je, da ne deluje ustrezno pri tako imenovani nestabilni angini pektoris in nedavnih srčnih napadih.

Odmerjanje in vnos

Vnos in odmerjanje aktivne sestavine amlodipin je treba vedno uskladiti z zdravnikom.

Običajni odmerek za odrasle je 5 mg enkrat na dan. Pozneje se lahko odmerek poveča na 10 mg enkrat na dan.
Za otroke in mladostnike, stare od 6 do 17 let, in za starejše se običajno priporoča začetni odmerek 2,5 mg na dan. Največji priporočeni odmerek za to starostno skupino je 5 mg na dan.
Za uspeh zdravljenja je pomemben reden vnos.

V primeru pritožb ali negotovosti se je treba posvetovati z zdravnikom.

Amlodipin se običajno jemlje le enkrat na dan zaradi dolge razpolovne dobe.

Za zdravljenje visokega krvnega tlaka je povprečni odmerek 5 mg, največji odmerek pa 10 mg.
Pri zdravljenju zategnjenosti prsnega koša (angina pektoris) se običajno uporablja 5-10 mg, vendar večina bolnikov za ustrezen učinek potrebuje 10 mg. Pri starejših bolnikih je priporočljivo začeti z manjšim odmerkom 2,5 mg pri obeh simptomih, saj so poškodbe srca, jeter ali ledvic pogostejše v starosti, kar spodbuja daljše zadrževanje zdravila v organizmu in s tem povečuje učinek voditi.

Pred jemanjem je pomembno, da obišče zdravnika o morebitni alergiji na amlodipin ali o alergiji na druga zdravila. Poleg tega mora biti lečeči zdravnik seznanjen z vsemi drugimi jemljenimi zdravili, da se izogne ​​interakcijam in alergijskim reakcijam.

Pri jemanju amlodipina ni treba skrbeti za obroke. Da pa bi zagotovili stalno učinkovito raven, jo je treba sprejeti vsak dan ob podobnem času.

Medtem ko jemljete amlodipin, je pomembno povedati drugim zdravnikom, na primer zobozdravniku, da trenutno jemljete zdravilo.
Poleg tega mora biti zdravnik seznanjen z obstoječo nosečnostjo, sedanjim dojenjem dojenčka ali obstoječo željo po rojstvu otrok, da bo bolnik ustrezno svetoval prednosti in slabosti jemanja amlodipina v teh okoliščinah.

Kaj je treba upoštevati pri ukinitvi zdravila?

Amlodipin je zdravilo za zniževanje krvnega tlaka. Vseh zdravil v tej skupini se ne sme nenadoma ukiniti.
Jemanje drog zmanjšuje število tako imenovanih receptorjev v telesu, ki sicer znižujejo krvni tlak. Telo potrebuje nekaj časa, da se spet prilagodi in učinkovito prevzame znižanje krvnega tlaka.
Če se zdravilo nenadoma prekine, se lahko krvni tlak nenadoma in nenadzorovano dvigne. To pa lahko privede do možganske kapi.

Vsako spremembo odmerjanja amlodipina je zato treba obravnavati z zdravnikom.

V zelo malo primerih lahko antihipertenzivno zdravilo popolnoma ukinemo. To je mogoče, če je bilo v telesu prej množično prekomerna teža, kar je dvignilo krvni tlak. Predpogoj je, da se je telesna teža močno zmanjšala in krvni tlak trajno doseže vrednost, ki jo je mogoče vzdrževati brez zdravil. Vendar se to zgodi manj pogosto.

Stranski učinki

Zaradi antihipertenzivnega učinka amlodipina se pri bolnikih pojavlja zelo pogosto (> 10%):

• Zadrževanje vode v okončinah, najpogosteje v nogah (Edem). Ta pojav običajno opazimo dva do tri tedne po začetku terapije.
• Poleg tega se lahko v pljučih zadrži tudi voda, znana kot pljučni edem.
• Poleg tega je učinek znižanja krvnega tlaka lahko za bolnika prehiter in premočan, tako da postane krvni tlak prenizek (Hipotenzija). Zaradi tega lahko bolnik pogosteje omedli. Zato je pomembno znižati krvni tlak s hitrostjo in v času, ki je dobro primeren za bolnikova klinična stanja.

Na začetku terapije se včasih lahko pojavi tudi začetno povečanje simptomov in refleksno povečanje srčnega utripa (Refleksna tahikardija) pridi.
Ti neželeni učinki običajno dolgotrajno izzvenijo sami z dolgotrajno uporabo amlodipina in se pojavijo zlasti pri bolnikih z zoženimi srčnimi arterijami (koronarna srčna bolezen, SPD), ki hkrati ne jemljejo drugih antihipertenzivnih zdravil.

Naslednji neželeni učinki so pogosti (1 - 10%):

• Srčno-žilne: zavestno zavedanje lastnega bitja srca (Palpitacija)
• Osrednji živčni sistem: utrujenost, omotica
• Koža: izpuščaji, srbenje
• Spolno: erektilna disfunkcija pri moških
• Prebavila: bruhanje, bolečine v trebuhu
• Mišice: mišični krči in mišična oslabelost
• Dihanje: zasoplost.

Mnogi drugi simptomi se lahko pojavijo redko (<1%) ali zelo redko (<0,1%), od katerih so spodaj navedeni le še posebej pomembni ali smrtno nevarni neželeni učinki:

• alergijske reakcije do anafilaktičnega šoka
• Srčne aritmije (aritmija)
• depresija
• Vnetje jeter (hepatitis)
• zvišan krvni sladkor (Hiperglikemija)
• Nespečnost (Nespečnost)
• Zlatenica (Zlatenica)
• Nelagodje pri uriniranju (Motnje motenj)
• Bolečine v mišicah (Myalgias)
• Vnetje trebušne slinavke (Pankreatitis)
• Sindrom Stevensa Johnsona
• Omedlevica (Sinkopa)
• Palpitacije (Tahikardija)
• Vnetje posod (Vaskulititi)

Kontraindikacije

Amlodipin je treba uporabljati le posebno previdno Bolniki z zožitvijo aortne zaklopke (glej str. Aortna stenoza) glede na to, da učinek zdravila, ki znižuje krvni tlak, zmanjša pretok krvi v Srce lahko pride, kar obrne Srčni infarkt lahko sproži.

Pri bolnikih z predhodno poškodovana jetra Med začetkom zdravljenja z amlodipinom je treba izbrati nižji začetni odmerek (2,5 mg ali manj), saj se amlodipin predela v jetrih in, če je jetra poškodovano, ostane v večjem odmerku in tako ostane v krvi dlje časa, da lahko krvni tlak preveč zniža čeprav ste vzeli pravilen odmerek.

V poskusih na živalih bi lahko pokazali, da je amlodipin škodljivo za nerojenega otroka deluje. Ker primerljivih študij pri ljudeh razumljivo ni, je splošno uporaba amlodipina v nosečnosti ni priporočljiva. Med dojenjem ni nobenih študij o neželenih učinkih ni priporočljivo za uporabo med dojenjem postane.

Preberite tudi: Zdravilo med nosečnostjo

Kombinacija in interakcija z drugimi snovmi

Amlodipin se pogosto uporablja v osnovni terapiji Beta blokatorji skupaj, ker lahko obe skupini zdravil skupaj znižata krvni tlak.

Ko gre za prehrano, moraš biti poseben o uživanju grenivke ali grenivkovega soka bodite previdni, saj lahko s tem zvišate koncentracijo amlodipina v krvi.
Poleg tega bi morali Hrana, zlasti zelišča, ki bodisi znižujejo bodisi zvišujejo krvni tlak, ker njihovo uživanje lahko izniči pravilno nastavljen krvni tlak. Če ste še posebej dovzetni za ta živila, priporočamo, da dobite nasvete o prehrani usposobljenega nutricionista.

Amlodipin lahko deluje z mnogimi običajnimi zdravili, zelo pogosto se količina v krvi in ​​s tem spremeni učinek enega od obeh zdravil.
Običajno uporabljena zdravila, s katerimi amlodipin deluje, vključujejo:

• Barbiturati
• Beta blokatorji
• Klopidogrel
• Ciklosporin
• Makrolidi
• Zaviralci MAO
• Melatonin
• Fenitoin
• Simvastatin.

Zato je še posebej pomembno, da obišče zdravnika natančno o trenutnem seznamu zdravil, preden mu predpiše amlodipin.

Amlodipin in alkohol - sta združljiva?

Amlodipin povzroči, da se krvne žile razširijo in s tem zniža krvni tlak. Alkohol ima lahko enak učinek. Če oboje uživamo hkrati, se lahko krvni tlak močno zniža. To lahko poveča stranske učinke amlodipina. Lahko sproži omotičnost, motnje v obtoku in celo smrtno nevarne težave s srčno-žilnim sistemom. Priporočamo, da se med jemanjem amlodipina alkohol vedno izogiba.

Neželeni učinek impotencije

Ali antihipertenzivi, kot je amlodipin, vodijo v impotenco, je sporno. Različne študije kažejo različne rezultate.
Po eni strani obstaja sum med erektilno disfunkcijo in obolelimi, zoženimi krvnimi žilami, na primer pri ljudeh z diabetesom mellitusom, prekomerno telesno težo ali kadilci.
Vazodilatacija z antihipertenzivnimi zdravili, kot je amlodipin, v nekaterih študijah ni pokazala neposredne povezave med jemanjem zdravila in impotenco.

Po drugi strani pa bi lahko zaznali nekoliko večjo erektilno disfunkcijo pri jemanju beta blokatorjev.
Ker se amlodipin pogosto daje v kombinaciji z zaviralci beta, stranskega učinka impotence ni mogoče popolnoma izključiti.

Poleg tega bi bil razlog morda v biokemični strukturi amlodipina. Ker gre za modifikacijo tako imenovanega nifedipina. Ker nifedipin povzroči zvišanje holesterola v spermi. Holesterol leži na membrani sperme in preprečuje, da bi receptorji štrleli iz te membrane. To pomeni, da se ne morejo privezati na jajčno celico. Prihaja do nezmožnosti zanositve. Ko je nifedipin prenehal, se je plodnost vrnila po treh mesecih. Ni gotovo, ali je ta mehanizem podoben amlodipinu.

Ali se lahko tablete amlodipina razpolovijo?

Delljivost amlodipinskih tablet je odvisna od pripravka. Na vložku za pakiranje je navedeno, ko se tablete lahko prepolovijo. Na primer, tablete pripravka Amlodipin - 1 A Pharma® 5 mg tablete N lahko razpolovimo. Amlodipin tablete so na voljo v različnih odmerkih, zdaj so na voljo tudi 2,5 mg tablete.
Če niste prepričani o delitvi, je priporočljivo, da se posvetujete s svojim zdravnikom ali s farmacevtom.