Fluorohinoloni

uvod

Fluorohinoloni so skupina antibiotikov, ki so še posebej primerni za zdravljenje tako imenovanih gram-negativnih bakterij palic.
Palične bakterije so vse vrste bakterij, ki so pod mikroskopom videti precej podolgovate.

Gram negativno opisuje lastnost, ki se pokaže s posebno metodo obarvanja (Gram obarvanje).
Gram-negativne palice so večinoma bakterije, ki jih najdemo v prebavnem traktu (tako imenovane enterobakterije).
Te lahko posebej zdravimo s fluorokinoloni.

Novejše snovi iz skupine fluorokinolonov so učinkovite tudi proti drugim skupinam bakterij.
Fluorokinoloni se uporabljajo kot antibiotiki širokega spektra, na primer kot prva izbira pri okužbah sečil.

Indikacije

Indikacije za zdravljenje s fluorokinoloni so raznolike, saj gre za razred antibiotikov z zelo širokim spektrom delovanja.
Zgodnje aktivne sestavine fluorokinolonov so še posebej primerne za zdravljenje enterobakterij (bakterij, ki se pojavljajo v prebavnem traktu).
Zato jih pogosto uporabljamo pri nezapletenih okužbah sečil, sečnega mehurja in morda tudi genitalnih organov (na primer pri okužbi prostate).

Te okužbe pogosto povzročajo okužbe razmaza iz črevesja in se zato pogosto odzivajo na fluorokinolone.
Resne okužbe prebavil lahko zdravimo tudi s fluorokinoloni.
Po potrebi je terapija s, denimo, ciprofloksacinom primerna tudi za zdravljenje akutnega vnetja trebušne slinavke.

Poznejše generacije fluorokinolonov imajo veliko širši spekter delovanja, zato jih je mogoče uporabiti tudi za okužbe dihal ali v predelu ušesa, nosu in grla.
Bakterijske bolezni kosti in sklepov lahko zdravimo tudi s fluorokinoloni, kot je levofloksacin.

Poleg tega so fluorokinoloni velikega pomena pri zdravljenju tako imenovanih nosokomičnih okužb (pridobljenih v bolnišnici / zdravstveni negi).
To so pogosto okužbe z odpornimi bakterijami, vendar jih lahko pogosto zdravimo s fluorokinoloni, kot je moksifloksacin.

Preberite si lahko tudi o nevarnostih, ki jih predstavljajo bolniki, ki so odporni na več odpornosti:
Bolniško odporne bakterije

Aktivna sestavina, učinek

Izraz fluorokinolon se nanaša na skupino antibiotikov, ki ubijajo bakterije.
Fluorokinoloni vključujejo aktivne sestavine norfloksacin, ciprofloksacin, oflokazin, levofloksacin in moksifloksacin.
Fluorokinoloni razvijejo svoj učinek s tako imenovano inhibicijo žiraze.
Gyrase je encim, ki je potreben bakterijam za razmnoževanje genskega materiala.

Žiraza bakterij se imenuje tudi topoizomeraza II.
Z zaviranjem te topoizomeraze II bakterije ne morejo več kopirati svojega genskega materiala (= svoje DNK).
Zavira rast bakterijske kolonije (bakteriostatično) in bakterije nato umrejo (baktericidno).

Poleg inhibicije žirase razpravljamo tudi o drugih mehanizmih delovanja fluorokinolonov, saj njihove učinkovitosti ni mogoče razložiti zgolj z inhibicijo žiraze.
Do zdaj pa v poskusih niso bili potrjeni nobeni posebni mehanizmi delovanja.
Način delovanja fluorokinolonov je še posebej učinkovit, ker je učinkovina zelo prepustna za tkiva.
Ta lastnost opisuje sposobnost fluorokinolonov, da se v tkivu še posebej dobro širijo.

Zato so zelo primerni za zdravljenje številnih okužb tkiv, vključno s kostmi.

stranski učinek

Kot vsi antibiotiki imajo tudi fluorokinoloni stranske učinke, ki temeljijo predvsem na njihovem želenem učinku (ubijajo bakterije).
Zdravljenje s fluorokinoloni ne ubija le bakterij, ki povzročajo bolezni, ampak tudi rast naravnih bakterij v prebavnem traktu in na koži lahko zavira in ubija s fluorokinoloni.

Posledica tega so v prebavnem traktu predvsem stranski učinki, kot so slabost, bruhanje, driska in bolečine v trebuhu.
Ubijanje bakterij na koži povzroča težave, zlasti pri ljudeh z oslabljenim imunskim sistemom.
Namesto zaščitnih bakterij se na koži naselijo drugi povzročitelji bolezni, kot so glive. Če se imunski sistem ne more ustrezno boriti, pride do glivične okužbe.

Drugi neželeni učinki fluorokinolonov vključujejo motnje živčnih funkcij.
To se kaže v obliki spominskih motenj ali motenj čutov (vid, sluh, vonj, okušanje, občutek).
V povezavi s terapijo s fluorokinoloni se pogosteje pojavljajo tudi bolečine v sklepih in mišicah, pogostejše so tudi poškodbe tetiv.

Prizadete so lahko tudi druge vrste tkiva, na primer žilne stene, tako da na primer norfloksacin poveča tveganje za močne krvavitve v anevrizmi aorte (izboklina glavne arterije).
Na srčni ritem lahko vplivajo tudi fluorokinoloni, kot je ciprofloksacin.
Kot stranski učinek se lahko poveča tako imenovani čas QT.

Če so jetra že poškodovana, lahko fluorokinoloni povzročijo tudi hudo odpoved jeter, pri ljudeh z zdravimi jetri redko poročajo o akutni jetrni odpovedi.

interakcija

Fluorohinoloni lahko medsebojno delujejo z različnimi zdravili.
Posebno pozornost je treba nameniti zdravilom, ki imajo stranske učinke, podobne fluorokinolonom.
Na primer, lahko pride do interakcij z zdravili, ki se uporabljajo za srčno aritmijo.
Presnovne poti imajo tudi glavno vlogo pri interakcijah.

Na primer, ciklosporin in fluorokinoloni se delno izločijo preko ledvic.
Hkratna terapija z obema aktivnima sestavinama lahko poškoduje ledvice.

Po drugi strani je v jetrih lahko interakcija z redčili krvi, kot je Marcumar®.
Ker obstaja več razredov fluorokinolonov, interakcij ni mogoče popolnoma prikazati.
Informacije o predpisovanju je treba preveriti glede možnih interakcij s fluorokinoloni pri vsaki osebi, ki jemlje več zdravil.

Kontraindikacije - Kdaj ne smete dajati?

Fluorokinolonov se ne sme dajati, če obstajajo alergije ali intoleranca na učinkovino ali druge snovi, ki jih vsebuje zdravilo.
V primeru resnih stranskih učinkov po zdravljenju s fluorokinolonom se je treba izogibati tudi obnovljenemu zdravljenju s fluorokinoloni.
Na primer, vsakdo, ki je imel neželene učinke na osrednje živčevje ali težave z vidom med / po zdravljenju s fluorokinolonom, naj v prihodnosti zdravi z drugimi antibiotiki.

Bolezni, kot je epilepsija, so tudi kontraindikacije za zdravljenje s fluorokinoloni.
Ker ni zadostnih podatkov, nekaterih fluorokinolonov tudi ne smemo uporabljati pri otrocih in mladostnikih ali med nosečnostjo ali dojenjem.

odmerjanje

Odmerjanje fluorokinolonov je odvisno od različnih meril.
V različnih razredih fluorokinolona se uporabljajo različni odmerki.
Pri tem igrata tudi telesna teža osebe, ki se zdravi, in resnost bolezni.

Norfloksacin se običajno predpisuje v odmerku 400 mg dvakrat na dan.
Ciprofloksacin lahko jemljete v odmerkih med 250 in 500 mg dvakrat na dan.
Za levofloksacin se običajno priporoča odmerek 500 mg na dan; moksifloksacin ima največji odmerek 400 mg na dan.

Posebno pozornost je treba nameniti odmerjanju pri boleznih jeter in ledvic.
Odmerjanje je običajno treba prilagoditi (zmanjšati) glede na delovanje jeter ali ledvic, ki je še vedno prisotno.

cena

Cena fluorokinolonov je odvisna od razreda aktivne sestavine, količine aktivne sestavine in odmerne oblike.
Za ljudi, ki se zdravijo s fluorokinoloni v obliki tablet, je navadno le 5 EUR na recept.
Preostanek stroškov krije zdravstveno zavarovanje.

Če se fluorohinoloni dajejo v veno (na primer v okviru bolnišnične terapije), običajno za zdravljenje fluorokinolona ni treba plačati nič.

Fluorokinoloni in alkohol - ali sta združljiva?

Fluorokinoloni se v glavnem presnavljajo v jetrih, nato pa se izločajo tako v jetrih kot v ledvicah.
Pri uživanju alkohola torej obstajajo interakcije.

Alkohol se mora presnavljati tudi v jetrih.
Če so snovi hkrati v telesu, lahko vplivajo med seboj.

Na primer, učinkovite ravni fluorokinolonov se lahko povečajo, saj alkohol v telesu upočasni razgradnjo aktivne sestavine.
Alkohol lahko tudi prepreči, da bi se fluorokinoloni v jetrih pretvorili v svojo učinkovito obliko.
Zmanjšanje učinkovitosti antibiotikov lahko povzroči uživanje alkohola.

Poleg tega se lahko upočasni razpad fluorokinolonov in alkohola, zato je mogoče doseči visoko raven alkohola v krvi tudi ob majhnem uživanju alkohola.

Alternativa fluorokinoloni

Namesto fluorokinolonov običajno ponujajo drugi antibiotiki.
Pri bakterijskih okužbah se pogosto uporabljajo antibiotiki, kot so penicilini in cefalosporini.
Natančna učinkovitost različnih snovi je razvidna iz antibiograma.
Bakterije, ki jih pridobimo iz telesa, gojimo v tako imenovani kulturi, nato pa se tipični antibiotiki testirajo glede njihove učinkovitosti na prav te bakterije.

Po tem testu je mogoče dati izjavo o tem, na katere antibiotike so bakterije občutljive (jih lahko zdravimo s temi antibiotiki) in na katere so odporne.
Ta občutljivost in odpornost sta prikazani na antibiogramu.
Zato lahko alternativne aktivne sestavine preberemo na antibiogramu po nekaj dneh.

Se lahko jemlje med nosečnostjo in dojenjem?

Večine fluorokinolonov se ne sme uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem.
Po eni strani je to posledica dejstva, da ni na voljo dovolj podatkov o tem, ali lahko fluorokinoloni škodijo nerojenemu ali dojenemu otroku.

V nekaterih primerih pa so na voljo tudi podatki, ki kažejo na morebitno škodo, zato novejših fluorokinolonov ne uporabljamo med nosečnostjo in dojenjem.
Med dojenjem lahko med dojenjem jemljemo le fluorokinolone iz prve skupine, na primer norfloksacin, po natančnem odmerjanju koristi in tveganj.

Med nosečnostjo jih tudi ne priporočamo.

Več o antibiotikih in njihovi uporabi med nosečnostjo in dojenjem najdete v naših ločenih člankih:
Antibiotiki v nosečnosti
Antibiotiki med dojenjem

Učinkovitost tabletke

Zaradi skupnih presnovnih procesov fluorokinolonov in tabletke lahko sočasno jemanje zdravil tablete manj učinkovito.
Z različnimi tabletami, ki so na voljo na trgu, testi niso bili izvedeni za vse vrste fluorokinolonov.
Vendar so bili v nekaterih poskusih interakcije z zmanjšano učinkovitostjo tabletke.

Zato je treba domnevati, da se učinkovitost tabletke zmanjša, če sočasno jemljemo fluorokinolone.